USP-Rang99% HPLC Oestriol Actief Farmaceutisch Ingrediënt CAS 50-27-1

USP-het Actieve Farmaceutische Ingrediënt CAS van het Rangoestriol: 50-27-1

Oestriol (E3), of oestriol, ook als 16α-hydroxyestradiol of als estra-1,3,5 (10) wordt bekend - triene-3,16α, 17β-triol, is een natuurlijke steroidal oestrogeen en een één van de drie belangrijke oestrogenen in het menselijke lichaam dat. De productie van oestriol door de eierstokken is bijna niet op te sporen in niet-zwangere vrouwen. Nochtans, tijdens zwangerschap, wordt het oestriol samengesteld in zeer hoge bedragen door de moederkoek en is veruit het meest geproduceerde oestrogeen in het lichaam, hoewel de doorgevende niveaus aan die van andere oestrogenen toe te schrijven aan een vrij hoog tarief van metabolisme en afscheiding gelijkaardig zijn.

Basisinformatie

Functie

1. Het oestriol vermindert Tellers van Cardiovasculair Risico

2. Het oestriol verbetert Been Minerale Status in Vrouwen met Osteoporose

3. Het oestriol vermindert Hersenenletsels van Multiple sclerose

4. Het oestriol beschermt Urinegezondheid in Postmenopausal Vrouwen

Mechanisme van actie

Agonist van ER

Zo ook aan estradiol en estrone, bindt het oestriol aan en handelt aangezien agonist van zowel van de oestrogeenreceptoren (ER), ERα als ERβ de affiniteiten van oestriol voor ERα en ERβ met betrekking tot die van estradiol 14% en 21%, respectievelijk zijn. Als dusdanig, in tegenstelling tot estradiol (en estrone), heeft het oestriol preferentiële affiniteit voor ERβ.However, wordt het oestriol beschreven als vrij zwak oestrogeen en agonist-antagonist activiteit bij ER gemengd; op zijn is, het zwak estrogenic, maar in aanwezigheidsestradiol, is het antiestrogenic. Met betrekking tot estradiol, heeft het oestriol 80 vouwen lagere estrogenic kracht terwijl estrone 12 vouwen lagere estrogenic kracht heeft.

GPER-antagonist

Het oestriol doet ook dienst als antagonist van GPER, waar, omgekeerd, estradiol als agonist dienst doet. Van de borstkanker van Estradiolverhogingen de de celgroei via activering van GPER (naast ER) zijn, en het oestriol gevonden om estradiol-veroorzaakte proliferatie van de drievoudig-negatieve cellen van borstkanker door blokkade van GPER te remmen.

Medisch gebruik

Het oestriol wordt op de markt gebracht wijd in Europa en elders over de hele wereld onder de merknamen Ovestin, ortho-Gynest, en een verscheidenheid van anderen. Het is beschikbaar in mondelinge tablet, vaginale room, en vaginale zetpilvorm, en in de therapie van de hormoonvervanging voor de symptomen van de menopauze gebruikt. Het oestriol is ook beschikbaar in sommige landen als oestriolsuccinate (merknaam Synapause), dosering-gelijkwaardige esterprodrug van oestriol. Het oestriol en oestriolsuccinate worden niet goedgekeurd voor gebruik in de Verenigde Staten en Canada, hoewel zij zijn geproduceerd en door apotheken in Noord-Amerika voor gebruik als component van de bioidentical therapie van de hormoonvervanging samen te stellen verkocht. Bovendien is de actuele room die oestriol bevatten niet geregeld in de V.S. en is beschikbare over de toonbank.